Metabolismo y disposición urinaria de la DMT oral y fumada

Metabolismo y disposición urinaria de la N,N-dimetiltriptamina (DMT) tras su administración oral y fumada: un estudio comparativo

Autores:
Jordi Riba, Ethan H. McIlhenny, José Carlos Bouso y Steven A. Barker.

Revista científica:
Drug Testing and Analysis

Año:
2014

Sobre el estudio

Este estudio compara el metabolismo y la disposición de la N,N-dimetiltriptamina en una muestra de consumidores recreativos experimentados. Se obtuvieron muestras de orina después de la ingesta a través de dos vías de administración diferentes: la ingesta oral, y la ingesta fumada.

Las muestras fueron recolectadas de seis usuarios recreativos (tres hombres y tres mujeres) que aceptaron proporcionar muestras de orina después de la ingesta de dosis de DMT oral y fumada. Se autoadministraron dosis de 30 mg de esta sustancia, que se obtuvo por extracción de la corteza de la raíz de Mimosa tenuiflora.

Los resultados muestran que en la vía fumada hay un cambio en el metabolismo, que pasa de ser dependiente de la MAO (monoaminoxidasa) a dependiente del CIP (citocromo P450). Este cambio es responsable de la psicoactividad y es análogo al observado en los preparados de ayahuasca.

Resumen

Justificación: La N,N-dimetiltriptamina (DMT) es un alcaloide vegetal ampliamente distribuido que muestra una actividad agonista parcial en el receptor 5-HT_2A e induce intensos efectos psicodélicos en humanos cuando se administra por vía parenteral. Sin embargo, los estudios de autoadministración han informado de una ausencia total de actividad tras la ingesta oral. Se cree que esto se debe a la extensa degradación por la monoamino oxidasa (MAO). A pesar del aumento del uso de DMT y de preparaciones que contienen DMT, como el té de planta ayahuasca, la biotransformación de DMT en humanos cuando se administra sola es relativamente desconocida. 

Métodos: Aquí utilizamos cromatografía líquida de alto rendimiento (HPLC) / ionización por electropulverización (ESI) / monitorización de reacción seleccionada (SRM) / espectrometría de masas en tándem (MS/MS) para caracterizar el metabolismo y la disposición de la DMT oral y fumada. Se obtuvieron muestras de orina de 24 horas de seis usuarios de DMT antes y después de la ingesta de dosis de 25 mg de DMT en dos sesiones separadas. En una sesión, la DMT fue tomada oralmente y en otra fue fumada. 

Resultados: Después de la ingestión oral, no se experimentaron efectos psicotrópicos y no se recuperó DMT en la orina. El ácido indol-3-acético (IAA) dependiente de la MAO representó el 97% de los compuestos recuperados, mientras que el DMT-N-óxido (DMT-NO) representó sólo el 3%. Cuando se utilizó la vía fumada, la droga era totalmente psicoactiva, la DMT y el DMT-NO no metabolizados aumentaron hasta el 10% y el 28%, respectivamente, y los niveles de IAA descendieron hasta el 63%. Se encontró una correlación inversa entre la relación IAA/DMT-NO y las puntuaciones de los efectos subjetivos.

Conclusiones: Estos resultados muestran que en la vía fumada se produce un cambio del metabolismo altamente eficiente dependiente de la MAO al menos eficiente dependiente del CIP. Este cambio conduce a la psicoactividad y es análogo al observado en las preparaciones de ayahuasca que combinan DMT con inhibidores de la MAO.
 

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Categories: Estudios y publicaciones , Psicodélicos
Tags: DMT , investigación , alucinógenos , psicodélicos , metabolismo , humano